THU?C GI?M DAU TH?C TH?
(THU?C GI?M DAU G�Y NG?
- OPIOID ANALGESICS)
M?C TI�U
Trình bày được khái niệm, phân loại, cơ chế, tác dụng và ứng dụng điều trị của thuốc giảm đau thực thể.
Trình bày được nguồn gốc, tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng – liều dùng và bảo quản một số thuốc giảm đau thực thể.
Hiểu và trình bày được cơ chế tác dụng, cách dùng – liều dùng các thuốc giải độc Morphin
KH�I Ni?M
Có hiệu lực với các cơn đau sâu rộng
Sảng khoái
An thần
Gây ngủ ức chế trung tâm hô hấp và dễ gây nghiện
A. ĐẠI CƯƠNG
Ức chế chọn lọc trên TT đau.
Bất lợi :
ƯC hô hấp.
Gây ngủ.
Gây nghiện.
A. ĐẠI CƯƠNG
2. Phạm vi SD:
Có vai trò QT trong điều trị.
Đau rối loạn HĐ của HT sinh lý.
Shock do chấn thương, đau Tử vong.
Phân loại theo nguồn gốc
Nhóm alcaloid opi: chiết suất từ cây thuốc phiện như morphin, codein.
Nhóm dẫn chất bán tổng hợp từ morphin: codein, oxymorphin
Nhóm dẫn chất tổng hợp: pethidin, fentanyl, alfantanyl, dextro-propoxyphen.
Phân loại theo tác dụng giảm đau
Giảm đau opioid nhẹ: codein, dextro-propoxyphen …
Giảm đau opioid mạnh: morphin, pethidin, fentanyl .
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Đau
Sợi TK HT
Sừng sau
Tủy sống
K
p
p
TW
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Đau
Sợi TK HT
Sừng sau
Tủy sống
K
p
p
TW
Morphin
LƯU Ý
Các cơn đau nội tạng như:
Đau sau phẫu thuật
Chấn thương
Đau ung thư ở giai đoạn cuối
Phỏng nặng
Sỏi mật, sỏi thận
Viêm màng bụng, viêm ruột thừa, thủng dạ dày
Làm thuốc tiền mê trong phẩu thuật.
Cần chẩn đoán khẳng định rồi mới dùng thuốc giảm đau
ỨNG DỤNG ĐIỀU TRỊ
Các cơn đau nội tạng như:
Đau sau phẫu thuật
Chấn thương
Đau ung thư ở giai đoạn cuối
Phỏng nặng
Sỏi mật, sỏi thận
Viêm màng bụng, viêm ruột thừa, thủng dạ dày
Làm thuốc tiền mê trong phẩu thuật.
Cần chẩn đoán khẳng định rồi mới dùng thuốc giảm đau
A. ĐẠI CƯƠNG
4. Đặc điểm : Giảm đau mạnh nhưng chưa lý tưởng
ƯC TKTW ngay ở liều điều trị ƯC hô hấp.
Không được dùng rộng rãi, < 7 ngày.
Độc tính cao, lệ thuộc thuốc, thuốc GN.
Gây trạng thái khoan khoái người bệnh khó bỏ thuốc.
Morphin
1.1. Nguồn gốc
Là alcaloid có 9 – 10% trong nhựa quả cây thuốc phiện Papaver somniferum Papaveraceae với nhân phenanthren trong cấu trúc.
1.2. Tính chất
Tinh thể hình kim hoặc bột kết tinh trắng, vị đắng, mất nước kết tinh ở khoảng 1000C và thường trở thành vàng nhạt. Bị sẫm màu dưới tác dụng của ánh sáng và không khí. Thăng hoa trong không khí khô, dễ tan trong nước, khó tan trong ethanol và không tan trong ether, cloroform.
Morphin
1.3/- Tác động dược lý
Hệ thần kinh trung ương
Tác động của morphin thay đổi tùy theo liều dùng
- Liều thấp 1 – 3 mg: gây khoan khoái, gia tăng trí tưởng tượng, cho cảm giác phù du thoát tục và cũng làm khó ngủ, nôn mửa.
- Liều điều trị 1 – 3 cg: giảm đau và gây buồn ngủ.
- Liều cao hơn: gây ngủ và có thể làm hôn mê
Hệ hô hấp
- Liều thấp: làm tăng nhịp hô hấp
- Liều cao hơn: suy hô hấp, trung tâm hô hấp giảm nhạy cảm với CO2 gây nhịp thở chậm kiểu cheyne – stokes
- Liều độc: ức chế hoàn toàn trung tâm hô hấp
- Ngoài ra Morphin còn ức chế trung tâm ho
Morphin
1.3/- Tác động dược lý
Hệ tuần hoàn
- Liều độc: suy yếu cơ tim và hạ huyết áp, giãn nở mạch máu ở da.
Hệ tiêu hóa
Gây buồn nôn, ói mửa, tăng trương lực cơ dạ dày và ruột, giảm sự tiết dịch tiêu hóa và chậm nhu động ruột
Tác động khác
Kháng lợi tiểu do kích thích sự phóng thích ADH (kích thích tố kháng lợi tiểu), co đồng tử, giảm thân nhiệt
Morphin
1.3/- Tác động dược lý
Hệ tuần hoàn
- Liều độc: suy yếu cơ tim và hạ huyết áp, giãn nở mạch máu ở da.
Hệ tiêu hóa
Gây buồn nôn, ói mửa, tăng trương lực cơ dạ dày và ruột, giảm sự tiếp dịch tiêu hóa và chậm nhu động ruột
Tác động khác
Kháng lợi tiểu do kích thích sự phóng thích ADH (kích thích tố kháng lợi tiểu), co đồng tử, giảm thân nhiệt
Morphin
1.4. Tác dụng phụ
Gây buồn nôn
Táo bón,
Bí tiểu,
Suy hô hấp,
Nhịp thở chậm và sâu.
Tình trạng dung nạp
Hội chứng cai thuốc
Morphin
1.5. Chỉ định
Các cơn đau dữ dội, cấp tính: đau hậu phẫu, đau nội tạng (sỏi mật, sỏi thận), đau do ung thư. Cần thận trọng các trường hợp đau chưa rõ nguyên nhân như đau vùng bụng (viêm ruột thừa, thủng dạ dày) vì morphin che lấp các dấu hiệu cần cho chẩn đoán bệnh.
Morphin
1.5. Chỉ định
Các cơn đau dữ dội, cấp tính: đau hậu phẫu, đau nội tạng (sỏi mật, sỏi thận), đau do ung thư.
Thuốc tiền mê trong phẫu thuật
Morphin
1.5. Chỉ định
Các cơn đau dữ dội, cấp tính: đau hậu phẫu, đau nội tạng (sỏi mật, sỏi thận), đau do ung thư.
Thuốc tiền mê trong phẫu thuật
Morphin
1.6. Chống chỉ định
Trẻ em dưới 5 tuổi
Tổn thương đầu (CO2 tích tụ gây giãn mạch não dẫn đến nguy hiểm chức năng não)
Đau vùng bụng chưa rõ nguyên nhân
Suy hô hấp (hen, phù phổi)
Gan thận mãn tính
Ngộ độc rượu, barbituric, BZD và các thuốc ức chế hô hấp
Morphin
1.6. Chống chỉ định
Trẻ em dưới 5 tuổi
Tổn thương đầu (CO2 tích tụ gây giãn mạch não dẫn đến nguy hiểm chức năng não)
Đau vùng bụng chưa rõ nguyên nhân
Suy hô hấp (hen, phù phổi)
Gan thận mãn tính
Ngộ độc rượu, barbitauric, BZD và các thuốc ức chế hô hấp
Morphin
1.7. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: Sp 10mg/1ml. Morphin. HCl.
Viên 10, 30, 50, 100mg Morphin Sulfat (Skenan® LP)
Tiêm: 0,01g/1ml Morphin HCl
Cách dùng – liều dùng
Liều giảm đau: 1 – 3cg tùy bệnh nhân
Liều tối đa: 2cg/1, 5cg/ngày
Liều thăm dò khởi đầu: 5 -10mg/lần, cách quãng 4 giờ
Người trên 60 tuổi và xơ gan dùng liều nhỏ hơn và cách quãng xa hơn
Morphin
Lưu ý:
Đối với bệnh nhân đau do ung thư được khuyến khích dùng thuốc điều đặn, khơng cần chờ đau mới dùng vì ít gây ức hế hô hấp và gây nghiện.
1.8/- Bảo quản
Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng
1. Morphin( dạng HCl & SO4 )
a.Tác dụng:
Giảm đau mạnh.
Tăng TD của thuốc mê.
Gây ngủ & giảm hoạt động tinh thần.
Ức chế trung tâm ho.
Giảm nhu động ruột.
1. Morphin( dạng HCl & SO4 )
b. Chỉ định:
Các cơn đau vừa đến nặng.
Shock do chấn thương.
Hen tim, phù phổi cấp.
Làm thuốc tiền mê.
1. Morphin( dạng HCl & SO4 )
c.Tác dụng phụ :
Buồn nôn, táo bón.
ỨC hô hấp.
Gây nghiện.
1. Morphin( dạng HCl & SO4 )
d.Chống chỉ định:
Tổn thương ở đầu.
Nghi viêm ruột thừa & màng bụng.
TE < 30 tháng.
Suy HH, hen phế quản đơn thuần.
Phù phổi cấp thể nặng.
Bệnh gan thận.
Ngộ độc rượa, barbituric, các thuốc UC hô hấp.
Người già yếu.
1. Morphin( dạng HCl & SO4 ))
e. Dạng thuốc :
Sirô.
Thuốc tiêm 10mg/1ml.
f. Bảo quản :
Chai lọ màu da cam, tránh AS
Gây nghiện.
PETHIDIN
Dolargan, Dolosal
2.1.Tính chất
Bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng. Dễ tan trong nước, ethanol, không tan trong ether.
PETHIDIN
Dolargan, Dolosal
2.2.Tác dụng
Có hiệu lực giảm đau như morphin nhưng cường độ< morphin 6-10 lần
cũng làm suy hô hấp và gây nghiện.
Ít gây giảm tiểu tiện và táo bón.
chống co thắt cơ trơn,
không gây ngủ và giảm ho.
Độc < morphin 3 lần
PETHIDIN
Dolargan, Dolosal
2.3. Tác dụng phụ
Buồn nôn, táo bón, suy hô hấp, nghiện (xuất hiện trong điều trị từ 1 – 2 tuần).
2.4. Chỉ định
Chỉ định trị liệu như morphin, đặc biệt dùng giảm đau do co thắt cơ trơn ruột, cuống phổi, mạch máu, tử cung
PETHIDIN
Dolargan, Dolosal
2.5. Chống chỉ định
Suy hô hấp
Đau bụng không rõ nguyên nhân
Suy gan thận
Chấn thương sọ não
Trẻ em dưới 30 tháng
PETHIDIN
Dolargan, Dolosal
2.6. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: viên 25mg, thuốc đạn 100mg, ống tiêm 100mg/2ml
Liều dùng và cách dùng
Người lớn tối đa 100mg/1,250mg/24giờ
IM: 100 – 200mg/24giờ
IV: 1 ống (100mg) pha loãng với 25ml dung dịch NaCl 0,9%
PO: 25-50mg/lần, 1-3lần/ngày sau các bữa ăn
2.7. Bảo quản
Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng
Fentanyl
Sulimaze, Fentanest
3.1. Tính chất
Dạng bột hoặc hạt trắng, tan trong 40 phần nước, 10 phần methanol, ít tan trong ethanol, ether và cloroform
3.2. Tác dụng
Là một chất giảm đau mạnh nhất được sử dụng (có hiệu lực gấp 100 lần morphin)dùng IV. Tác dụng nhanh nhưng ngắn hạn, cũng làm suy hô hấp và gây nghiện
Fentanyl
Sulimaze, Fentanest
3.3. Tác dụng phụ
Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp, co cứng cơ, co đồng tử, co thắt thanh quản.
3.4. Chỉ định
Giảm đau an thần trong ngoại khoa: thường phối hợp với các thuốc an thần mạnh halothan, droperidol để gây mê theo phương pháp “an thần – giảm đau” (neuroleptanalgesia).
Giảm đau trong và sau phẫu thuật
Phối hợp tăng cường tác dụng thuốc mê
Fentanyl
Sulimaze, Fentanest
3.5. Chống chỉ định
Suy hô hấp
Nhược cơ
Phụ nữ có thai
Chấn thương sọ não
Trẻ sơ sinh
Fentanyl
Sulimaze, Fentanest
3.6. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng:
ống tiêm 100 g/2ml, 500 g/10ml
- ống tiêm phối hợp 2ml chứa 50g Fentanyl và 25mg Droprridol
Cách dùng – liều dùng
- Tiền mê: 50 – 100 g IM hoặc IV
- Hỗ trợ gây mê: liều thay đổi tùy theo tiểu phẫu, trung phẫu hoặc đại phẫu. Thường khởi đầu 1 -20 g/kg, tiêm lại 50 – 100 g tùy theo nhu cầu cách nhau 20 phút
Giảm đau hậu phẫu: 0,07 – 1,4 g/kg
2.7. Bảo quản
Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng
THU?C GI?I D?C MORPHIN
Là những chất đối kháng hoàn toàn hay một phần hiệu lực của morphin tại các nơi tiếp xúc của morphin và các chất cùng loại do có ái lực cao với receptor này.
NALORPHIN
Có tác động đối kháng tương tranh với morphin ở receptor , đối kháng với tác động giảm đau, gây sảng khoái, làm suy hô hấp của morphin
Ngộ độc cấp morphin: IV 5 – 10mg mỗi 10 – 15 phút
Nghiện Morphin: IV 3mg
Phát hiện người nghiện.
NALOXON (Narcan)
Là chất đối kháng tương tranh thuần túy trên các receptor của opioid, hiệu lực mạnh gấp 20 lần nalorphin nhưng được ưa chuộng để chữa ngộ độc cấp các chất loại morphin
Đường dùng IM, IV hoặc SC với liều 0,4mg và có thể lập lại sau 2- 3 phút
Không dùng đường uống vì thuốc bị phân hủy ở gan
3. FENTANYL ( Fentanyl )
Chất giảm đau mạnh (hiệu lực gấp 100 lần morphin.) dùng IV.
Phối hợp với thuốc an thần mạnh trong gây mê (neuroleptanalgesia).
CCĐ : Suy HH không hổ trợ.
Lưu ý :
Không dùng lúc có thai.
(+) test doping.
Đề phòng suy hô hấp cho trẻ SS trong sản khoa.
4.DEXTROPROPOXYPHEN ( Di-antalvic )
Hiệu lực giảm đau:
< Codein .
> Aspirin 10 lần.
Ít gây nghiện.
Phối hợp với thuốc giảm đau khác tăng TD
Di-antalvic (paracetamol 400mg + Dextropropoxyphen 30mg)
Di-siacic (Ibuprofen 400mg + Dextropropoxyphen 30mg)
Không dùng cho người < 15 tuối
4.DEXTROPROPOXYPHEN ( Di-antalvic )
4.DEXTROPROPOXYPHEN ( Di-antalvic )
5.CODÉIN
Hiệu lực giảm đau:
< Morphin.
> Aspirin 20 lần.
> Dextropropoxyphen 2 lần.
Chống ho.
Ít gây nghiện hơn morphin
5.CODÉIN
Phối hợp với thuốc giảm đau khác tăng TD
Efferalgan codein (paracetamol 500mg + codein 30mg)
Zandol (paracetamol 500mg + codein 30mg)
5.CODÉIN
Thuốc chống ho
Terpin Gonnon (Terpin 100mg + Codein 15mg)
Neo-codion (Codein 25mg + Sulfogaiacol + soft extract of Grindelia 20mg )
5.CODÉIN
5.CODÉIN
5.CODÉIN
5.CODÉIN
5.CODÉIN
5.CODÉIN
5.CODÉIN
nguon VI OLET
