THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
NĂM 2012

MỤC TIÊU

1. Trình bày khái niệm dị ứng, tác dụng của thuốc chống dị ứng
2. Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng liều dùng và bảo quản một số thuốc chống dị ứng thông dụng
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG

Là phản ứng khác thường của một cơ thể khi tiếp xúc với một dị nguyên (kháng nguyên) lần thứ 2 và các lần sau.
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG

Dị ứng diễn tiến gồm 03 giai đoạn:
giai đoạn mẫn cảm
giai đoạn sinh hóa bệnh
giai đoạn sinh lý bệnh
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Giai đoạn mẫn cảm

KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Giai đoạn sinh hóa bệnh

DN
H
B
L
S
SR
SA
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Giai đoạn sinh lý bệnh

H
da
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Giai đoạn sinh lý bệnh

H
Mũi họng
mắt
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Giai đoạn sinh lý bệnh

H
Phế quản
KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Giai đoạn sinh lý bệnh

H
Tim mạch
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH

Có 2 loại Receptor Histamin:
Khi Histamin gắn vào
Receptor H1 : gây dị ứng
Receptor H2 : gây loét dạ dày
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Tổng hợp

Histamin
Pyridoxin phosphat
Histidin decarboxylase
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Phân phối
Histamin có nhiều trong mô chứa nhiều mastocyte như:
da
niêm mạc phế quản
niêm mạc ruột ...
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Phóng thích
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Tác động
Histamin phóng thích gắn vào receptor H1 trên màng tế bào gây ảnh hưởng đến hầu hết các cơ quan.
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Tác động
Co cơ trơn phế quản và hệ tiêu hóa
Hen phế quản
Gây co thắt dạ dày, ruột
HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Tác động

Giảm huyết áp, giãn thành mao quản, tăng tính thấm mao quản
Ngứa, xung huyết, phù nề
Dị ứng có tính đa dạng về mặt lâm sàng không có tính đặc hiệu, trường hợp nặng có thể gây tử vong do sốc phản vệ

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Phân loại

Thuốc kháng histamin loại cổ điển
Thuốc kháng histamin loại mới
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại cổ điển:
Gây ức chế hệ thần kinh trung ương ngay ở liều điều trị, nên gây buồn ngủ.
Phải dùng 3-4 lần trong ngày.
Giá thành rẻ

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại cổ điển:



promethazin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại cổ điển:



clorpheniramin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại cổ điển:



diphenhydramin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại cổ điển:



hydroxyzin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :
Khó qua hàng rào máu não, nên không gây buồn ngủ.
Có thể dùng 1 lần trong ngày.
Giá thành đắt hơn thế hệ cổ điển

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :



cetirizin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :



Loratadin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :



Fexofenadin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :



Acrivastin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :



Levocetirizin
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Thuốc kháng histamin loại mới :



Desloratadin

Co ch? t�c d?ng

Công thức chung của thuốc kháng histamin H1



X: C, O hoặc không có
R: là gốc hydrocarbon thơm hoặc dị vòng
R1 và R2: là các gốc ankyl
etylamin
Phần tác dụng

Co ch? t�c d?ng

Cấu trúc của Histamin và thuốc kháng histamin H1




Histamin
Chlopheniramin

Co ch? t�c d?ng

Thuốc kháng histamin H1 tranh chấp với Histamin tại Receptor H  kìm hãm các biểu hiện của histamin.




Cơ chế tác động
Dị ứng
Giải dị ứng
Dị ứng
Cơ chế tác động
Cơ chế tác dụng



....video HD_DLco che tac dung anti histamin.flv


Co ch? t�c d?ng

Thuốc kháng histamin chỉ có tác dụng trị triệu chứng  cần tìm nguyên nhân gây bệnh để phối hợp các thuốc khác thì việc điều trị mới đạt hiệu quả cao


T�c d?ng du?c l�


Cơ trơn: giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa
Mao mạch: giảm tính thấm mao mạch
Thần kinh trung ương: ức chế
Thuốc kháng histamin loại cổ điển: Gây ngủ
Thuốc kháng histamin loại mới: không hoặc ít gây ngủ
Nguyên tắc sử dụng
Phải dùng thuốc sớm
Không được nhai
Không tiêm SC, hạn chế tiêm IV, nếu cần tiêm bắp sâu
Nằm nghỉ sau khi uống (promethazin)
Chú ý ở người đang vận hành máy, lái tàu xe ...
PROMETHAZIN HCL
Phenergan, Pipolphen
2.1.1. Tính chất
Bột tinh thể trắng hoặc hơi vàng, không mùi, vị đắng, gây tê lưỡi. Dễ tan trong nước, ethanol, cloroform, không tam trong ether. Để ra ngoài ánh sáng có màu hồng
2.1.2. Tác dụng
Kháng histamin H1 cũ gây buồn ngủ
2.1.3. Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng
PROMETHAZIN HCL
Phenergan, Pipolphen
2.1.4. Chỉ định
Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi, viêm khớp dị ứng, phản ứng do dùng thuốc (peni, strepto …)
Tiền mê trong phẫu thuật
Chống nôn: say tàu xe, say sóng
Parkinson
1.5. Chống chỉ định
Mẫn cảm
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ
Đang dùng IMAO
Tiêm dưới da
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe
PROMETHAZIN HCL
Phenergan, Pipolphen

2.1.6. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng
Viên bao 25mg, 50mg
Sirop 1ml = 1mg
Ống tiêm 25mg/1ml, 50mg/2ml
Crème
Cách dùng – liều dùng
PO: 25mg/lần x 3 – 4 lần/ngày
Sp: 5mg – 25mg/ngày dùng cho trẻ
IM sâu: 0,5 – 1mg/kg x 3 – 4mg/kg
Thoa bôi gây tê nhẹ trị ngứa, đau nhức
2.1.7. Bảo quản
Thuốc độc bảng B, tránh ánh sáng
2.2. CHLORPHENIRAMIN
Allergy, Chlor – trimeton
2.2.1. Tính chất
Bột tinh thể trắng, dễ tan trong nước, ethanol, ít tan trong ether, benzen. Dùng dạng muối maleat
2.2.2.Tác dụng
Tương tự như promethazin nhưng mạnh hơn nên dùng liều nhỏ hơn
2.2.3. Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng
2.2. CHLORPHENIRAMIN
Allergy, Chlor – trimeton
2.2.4. Chỉ định
Các trường hợp dị ứng, sổ mũi, mề đay, phản ứng do thức ăn, ngừa phản ứng dị ứng máu, huyết thanh số phản vệ
2.2.5. Chống chỉ định
Mẫn cảm
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ
Đang dùng IMAO
Tiêm dưới da
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe
2.2. CHLORPHENIRAMIN
Allergy, Chlor – trimeton
2.2.6. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: Viên nén 2, 4, 6 mg
Sirop 0,1mg/ml
Ống tiêm 1ml = 5mg
Cách dùng – liều dùng
PO A: viên 4mg/lần x 3 -4 lần/ngày
E: Sp 1 muỗng cafe/ngày
IV 1 ống/lần x 1-2 ống/ngày
2.2.7. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng
2.3. DIPHENHYDRAMIN HCL
Benadryl, Nautamin
2.3.1. Tính chất
Bột tinh thể trắng, dễ tan trong nước, cloroform, không tan trong ether
2.3.2. Tác dụng
Họat tính kém hơn promethazin
2.3.3. Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng
2.3. DIPHENHYDRAMIN HCL
Benadryl, Nautamin
2.3.4. Chỉ định
Viêm mũi dị ứng theo mùa, sốc phản vệ
Chống nôn khi đi tàu xe
Hội chứng parkinson
2.3.5. Chống chỉ định
Mẫn cảm
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ
Đang dùng IMAO
Tiêm dưới da
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe
2.3. DIPHENHYDRAMIN HCL
Benadryl, Nautamin
2.3.6. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: Viên nén nang 10, 25m g
Cồn ngọt 12,5 mg/5ml
Ống tiêm 10mg/ml
Cách dùng – liều dùng
PO 25 – 50mg/lần x 3 lần/ngày
IM: 1 -5 ống/ngày hoặc truyền tĩnh mạch 2 – 5 ống (pha trong 100ml dung dịch NaCl 0,9%)
E: 1 cafe/lần x 3 – 4 lần/ngày, dạng cồn ngọt
2.3.7. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng
2.4. ASTEMIZOL
Hismanal, Histalong
Kháng histamin H1 mới: tác dụng mạnh, kéo dài và không gây buồn ngủ
Tương tác với Clarythromycin, erythromycin, ketoconazol làm giảm chuyển hóa astemizol ở gan
TERFENADIN
Teldane, Seldane
Kháng histamin H1 mới: tác dụng mạnh, kéo dài và không gây buồn ngủ
Tương tác với Ketoconazol, kháng sinh họ macrolid (Ery, T.A.O ..)  gây ngừng tim đột ngột.
2.6. FEXOFENADIN
Telfast BD
2.6.1. Tính chất
Bột kết tinh trắng hoặc trắng ngà. Khó tan trong nước cloroform, tan trong methanol.
2.6.2. Tác dụng
Là chất chuyển hóa của terfenadin, không có tác dụng an thần, thử nghiệm lâm sàng chưa thấy trường hợp nào tương tác với ery hay ketoconazol
2.6.3. Tác dụng phụ
Nhức đầu, ngứa họng
2.6. FEXOFENADIN
Telfast BD
2.6.4. Chỉ định
Chữa triệu chứng do viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt.
2.6.5. Chống chỉ định
Phụ nữ có thai, nuôi con bú
Trẻ dưới 12 tuổi
2.6.6. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: viên nén 60 mg , 180mg dạng HCl
Cách dùng – liều dùng: Uống 60mg/lần x 2 lần
Uống 180mg/lần x 1 lần
2.6.7. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng
2.7. LORATADIN
Clarityne
2.7.1. Tính chất
Bột kết tinh trắng, ít tan trong nước
2.7.2. Tác dụng
Kháng Histamin H1 mạnh tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ
2.7.3. Tác dụng phụ
Mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng, đôi khi buồn ngủ, nhịp tim nhanh
2.7.4. Chỉ định
Viêm mũi dị ứng, ngứa mắt, mề đay mạn tính, các rối loạn dị ứng ngoài da khác
2.7. LORATADIN
Clarityne
2.7.5. Chống chỉ định
Mẫn cảm, suy gan
2.7.6. Tương tác
Ketoconazol, Ery, Cimetidin
2.7.7. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: Viên nén 10mg
Sirop 5mg/5ml
Cách dùng – liều dùng:
Trên 12 tuổi: viên 10mg/ngày
Từ 2 -12 tuổi: dùng sirop
> 30 kg: 2 café/ngày
< 30kg: 1 café/ngày
Loratadin 5mg + Pseudoephedrin sulfat 120mg  Clarinase repatab
2.8. ACRIVASTIN
Semprex

2.8.1. Tính chất
Bột kết tinh trắng, tan ít trong nước, dễ tan trong methanol, ethanol
2.8.2. Tác dunng
Kháng histamin H1 mới, ít hoặc gây buồn ngủ
2.8.3. Chỉ định
Làm giảm các triệu chứng viêm mũi, mề đay mạn tính, ngứa do eczema dị ứng
2.8. ACRIVASTIN
Semprex

2.8.4. Chống chỉ định
Mẫn cảm
Suy thận nặng
Trẻ dưới 12 tuổi
2.8.5. Cách dùng – liều dùng
Dạng dùng: Viên nén 8mg
Cách dùng – liều dùng: > 12 tuồi: 8mg/lần x 3 lần/ngày
2.8.6. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng
XIN CẢM ƠN SỰ THEO DÕI
LƯỢNG GIÁ

1. Histamin có nhiều trong mô chứa nhiều tế bào mastocyte như: ………
da,
niêm mạc phế quản,
niêm mạc ruột ...
LƯỢNG GIÁ

2. Tác dụng dược lý của Thuốc kháng histamin H1 trên:
Cơ trơn:
Mao mạch:
Thần kinh trung ương:
giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa
giảm tính thấm mao mạch
ức chế
LƯỢNG GIÁ

3. Thuốc chống dị ứng nào sau đây không gây buồn ngủ?
A. Chlopheniramin
B. Loratadin
C. Fexofenadin
D. Diphenhydramin
E. B và C đúng
LƯỢNG GIÁ

4. Chất trung gian hóa học nào quan trọng trong phản ứng dị ứng ?
A. Histamin
B. Serotonin
C. Leucotrien
D. Bradykinin
E. SRSA
LƯỢNG GIÁ

5. Dị ứng là phản ứng khác thường của một cơ thể khi tiếp xúc với một dị nguyên (kháng nguyên) lần đầu và các lần sau.
A. Đúng
B. Sai
LƯỢNG GIÁ

6. Telfast là biệt dược của fexofenadin?
A. Đúng
B. Sai
nguon VI OLET